COX 1 ve COX 2 inhibitörleri arasındaki temel fark, COX 1 inhibitörünün, çoğu dokuda yapısal olarak eksprese edilen siklooksijenaz-1 enzimini inhibe eden, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç olması ve COX 2 inhibitörünün, steroid olmayan bir anti-inflamatuar olmasıdır. -iltihap alanlarında ifade edilen siklooksijenaz-2 enzimini inhibe eden inflamatuar ilaç.
Steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlar (NSAIDS) genellikle iltihap önleyici, analjezik ve ateş düşürücü etkiler sağlar. Çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılırlar. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, prostaglandinlerin üretiminde yer alan siklooksijenaz (COX) adı verilen belirli bir hız sınırlayıcı enzimi inhibe eder. Bu enzimin iki izoformu tanımlanmıştır: COX 1 ve COX 2. COX 1 inhibitörü ve COX 2 inhibitörü, siklooksijenaz 1 (COX 1) ve siklooksijenaz 2 (COX 2) inhibisyonunda yer alan iki steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçtır, sırasıyla.
COX 1 İnhibitörleri nelerdir?
COX 1 inhibitörü, siklooksijenaz-1 enzimini inhibe eden, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır. Bu enzim çoğu dokuda yapısal olarak eksprese edilir. Siklooksijenaz-1 (COX 1) izoformu normalde sitoprotektif prostaglandinler üretir. Bu enzim, gastrointestinal sistem mukozası, böbrekler ve trombositler dahil olmak üzere dokularda bulunur. Siklooksijenaz-1 izoformu, mide ve bağırsakların normal astarını korur. Bu izoform ayrıca mideyi sindirim sularından korur. Ayrıca Siklooksijenaz-1 izoformu böbrek ve trombosit fonksiyonunda rol oynar. Siklooksijenaz-1 enzimi, ağrı, ateş ve iltihaplanmaya katkıda bulunan prostaglandinler üretir. Bu nedenle, siklooksijenaz-1 izoformunu inhibe etmek için COX 1 inhibitörü kullanılır. Siklooksijenaz-1'in temel görevi mideyi ve bağırsağı korumak ve kanın pıhtılaşmasına katkıda bulunmak olduğundan, COX 1 inhibitör ilaçlarının kullanımı istenmeyen yan etkilere neden olabilir.
Şekil 01: COX 1 İnhibitörü
İbuprofen, aspirin ve naproksen gibi geleneksel nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, eylemlerinde seçici olmadıklarından hem COX 1 hem de COX 2 izoformlarının inhibitörleridir. Artrit gibi durumları tedavi etmek için geleneksel steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanılır. Modern seçici COX 1 inhibitörleri, yalnızca COX 1 izoformunu seçici olarak inhibe eder. Modern seçici COX 1 inhibitörlerinin bazı örnekleri arasında ketorolak, flurbiprofen, ketoprofen, indometasin, tolmetin, piroksikam ve meclofenamat bulunur. Bununla birlikte, COX 1 izoformunun inhibisyonu, gastrointestinal ülserler ve kontrolsüz kanama gibi yan etkilere yol açabilir.
COX 2 İnhibitörleri nelerdir?
COX 2 inhibitörü, inflamasyon alanlarında ifade edilen siklooksijenaz-2 enzimini inhibe eden, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır. Seçici COX 2 inhibitör ilaçları, siklooksijenaz-1 enziminin bağlanma bölgesine yönlendirilemeyecek kadar büyük hacimli bir yan zincire sahiptir. Ancak siklooksijenaz-2 izoformuna hizalanmaları ve bağlanmaları sağlanır. Siklooksijenaz-2 enzimi, vasküler bütünlüğün korunmasında önemli bir rol oynar.
Şekil 02: COX 2 İnhibitörü
Siklooksijenaz-2 izoformunun inhibisyonu, endotel hücrelerinden vazodilatör prostaglandinlerin üretiminin azalmasına yol açar. Bununla birlikte, olgun trombositlerde bulunan COX 2 izoformunun olmaması nedeniyle trombositlerden gelen tromboksan, COX inhibitörü tarafından inhibe edilmez. Ayrıca, COX inhibitörünün miyokard enfarktüsü, konjestif kalp yetmezliği, felç, pulmoner ve sistemik hipertansiyon gelişme riskinde artışa katkıda bulunan bir faktör olduğu düşünülmektedir. Bazı örnekler COX 2 inhibitörlerini içerir: sulindak, diklofenak, selekoksib, meloksikam, etodolak, etoricoxib ve lumiracoxib.
COX 1 ve COX 2 İnhibitörleri Arasındaki Benzerlikler Nelerdir?
- COX 1 inhibitörü ve COX 2 inhibitörü, steroid olmayan iki anti-inflamatuar ilaçtır.
- Prostaglandin üreten siklooksijenaz 1 (COX 1) ve siklooksijenaz 2 (COX 2) enzimlerinin inhibisyonunda yer alırlar.
- Hem COX 1 hem de COX 2 inhibitörleri ciddi yan etkilere neden olabilir.
- COX 1 ve COX 2 inhibitörleri, eylemde geleneksel nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlara göre seçicidir.
COX 1 ve COX 2 İnhibitörleri Arasındaki Fark Nedir?
COX 1 inhibitörü, çoğu dokuda yapısal olarak eksprese edilen siklooksijenaz-1 enzimini inhibe eden, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç iken, COX 2 inhibitörü, siklooksijenazı inhibe eden steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır. Enflamasyon alanlarında ifade edilen -2 enzim. Bu nedenle, COX 1 ve COX 2 inhibitörleri arasındaki temel fark budur. Ayrıca, COX 1 inhibitörünün yan etkileri arasında gastrointestinal ülserler ve kontrolsüz kanama yer alırken, COX 2 inhibitörünün yan etkileri arasında miyokard enfarktüsü, konjestif kalp yetmezliği, felç, pulmoner ve sistemik hipertansiyon gelişimi yer alır.
Aşağıdaki infografik, yan yana karşılaştırma için COX 1 ve COX 2 inhibitörleri arasındaki farkları tablo şeklinde sunar.
Özet – COX 1 ve COX 2 İnhibitörleri
COX 1 inhibitörü ve COX 2 inhibitörü, steroid olmayan iki anti-inflamatuar ilaçtır. İbuprofen, aspirin ve naproksen gibi geleneksel nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan daha seçicidirler. COX 1 inhibitörü, siklooksijenaz-1 enzimini inhibe eden bir ilaçtır. COX 2 inhibitörü, siklooksijenaz-2'yi inhibe eden bir ilaçtır. COX 1 inhibitörü ile COX 2 inhibitörü arasındaki temel fark budur.
