Anahtar Fark – Agonist ve Antagonist İlaçlar
Opioidler, hem yasa dışı hem de reçeteli ilaçları içeren ilaçlardır. Opioidler ağrı kesici görevi görür ancak aşırı dozda alındığında birçok sağlıksız yan etkiye sahiptir. Opioidlerin mekanizması iki mekanizma ile açıklanabilir – agonistik mekanizma ve antagonistik mekanizma. Bu nedenle, ilaçlar temel olarak Agonist ilaçlar ve Antagonist ilaçlara ayrılabilir. Agonist ilaçlar, reseptöre bağlandıktan sonra beyindeki reseptörleri aktive edebilen ve opioidlerin tam etkisini sağlayan ilaçlardır. Antagonist ilaçlar beyindeki reseptörlere bağlanır ve opioidlerin reseptörlere bağlanmasını bloke ederek opioidin etkisini engeller. Agonistler ve antagonistler arasındaki temel fark, onların karşıt mekanizmalarıdır. Agonistler eylemler üretirken, antagonistler eylemleri engeller.
Agonist İlaçlar nelerdir?
Agonist ilaç, belirli beyin reseptörünün doğal ligandını taklit eden bir kimyasaldır. Böylece agonist ilacın bağlanması, doğal ligand ile benzer biyolojik etki ile sonuçlanır. Agonist, doğal ligandınkiyle aynı bağlanma bölgesine bağlanır. Bu nedenle, doğal ligandın yokluğunda agonist ilaçlar, tam veya kısmi yanıtı sağlayabilir. Agonist ilaçların örnekleri arasında eroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin ve afyon bulunur. Bazıları eroin gibi yasadışı ilan edildi. Bu ilaçlar ağrıyı hafifletir. Güçlü dozların solunum, organ yetmezliği, uyuşukluk ve uyuşukluk ile ilgili birçok yan etkisi olabilir.
Şekil 01: Agonist ve Antagonist ilaçların mekanizması
Agonist İlaç Türleri
Agonist ilaçların iki ana türü vardır;
- Doğrudan bağlanan agonist ilaçlar
- Dolaylı bağlayıcı agonist ilaçlar
Doğrudan bağlanan agonist ilaçlar veya tam agonistler, reseptörün spesifik bağlanma bölgesine doğrudan bağlanma yeteneğine sahiptir. Bu bağlanma bölgesi, doğal ligandın normal koşullar altında bağlandığı bölgedir. Bu, doğrudan reseptöre bağlandığı ve beyin sinyallerini etkinleştirdiği için daha hızlı bir yanıt sağlar. Örnekler morfin ve nikotindir.
Dolaylı bağlayıcı agonist ilaçlar, kısmi agonistler olarak da adlandırılır, bir etki meydana getirmek için doğal ligandın reseptöre bağlanmasını artıran ilaçlardır. Bu ilaçlar gecikmiş tepkiler verir. Dolaylı bağlayıcı bir agonist örneği kokaindir.
Antagonist İlaçlar nelerdir?
Antagonist ilaçlar, doğal ligandın etkilerini engelleyen ilaçlardır. Doğal ligand bir hormon, nörotransmitter veya bir agonist olabilir.
Antagonist İlaç Türleri
Antagonist ilaçlar üç ana tipte olabilir.
- Rekabetçi düşmanlar
- Rekabetçi olmayan rakipler
- Geri dönüşümsüz düşmanlar
Şekil 02: Antagonist ilaçların mekanizması
Rekabetçi antagonist ilaçlar, orijinal bağlanma yerinde bağlanma ve doğal ligandın bağlanmasını engelleme yeteneğine sahip ilaçlardır. Bu, doğal ligandı taklit eden antagonistin şeklinden kaynaklanmaktadır. Ligand konsantrasyonunun arttırılması, rekabetçi antagonistin etkisini baskılayabilir.
Rekabetçi olmayan antagonist ilaçlar, gerçek bağlanma bölgesi dışında başka bir bölgeye bağlandığında allosterik olarak hareket eder. Rekabetçi olmayan antagonistin bağlanması, reseptörde gerçek ligandın bağlanmasını engelleyecek bir konformasyonel değişikliğe neden olacaktır.
Geri dönüşümsüz agonist ilaçlar, kovalent bağlar yoluyla reseptöre güçlü bir şekilde bağlanır. Bu, ligandın bağlanmasını önleyen reseptörü kalıcı olarak değiştirecektir. Antagonist ilaçların örnekleri arasında n altrekson ve nalokson bulunur. Çoğu zaman bu ilaçlar, agonist ilaçlar olan kokain ve eroin gibi zararlı ilaçların etkilerini engellemek için kullanılır.
Agonist ve Antagonist İlaçlar Arasındaki Benzerlikler Nelerdir?
- Her ikisi de beyindeki reseptörlere bağlanabilen kimyasal ilaçlardır.
- Her ikisi de karşı etkili bir şekilde çalışır.
- Her ikisi de esas olarak iki tür olabilir – yasa dışı uyuşturucular veya tıbbi olarak reçete edilen ilaçlar.
- Her ikisi de reseptörlere özeldir.
- İkisine de ağrı kesici denir.
- Her ikisi de aşırı dozda alındığında zararlı sağlık belirtilerine neden olabilir.
Agonist ve Antagonist İlaçlar Arasındaki Fark Nedir?
Agonist ve Antagonist İlaçlar |
|
| Agonist ilaçlar, reseptöre bağlanarak beyindeki reseptörleri aktive edebilen ve ligandın tam etkisini sağlayan ilaçlardır. | Antagonist ilaçlar beyindeki reseptörlere bağlanarak ligandların reseptörlere bağlanmasını bloke ederek ligandın etkisini engelleyen ilaçlardır. |
| Efektler | |
| Agonist ilaçlar eylemi uyarır. | Antagonist ilaçlar eylemi engeller. |
| Yanıt | |
| Yanıt, agonist bağlama bölgesine bağlandığında ortaya çıkar. | Antagonist bağlanma bölgesine bağlandığında yanıt engellenir. |
| Türler | |
| İki tür agonist ilaç vardır; Doğrudan bağlanan agonist ilaçlar ve Dolaylı bağlanan agonist ilaçlar. | Üç tür antagonist ilaç vardır; Rekabetçi antagonist ilaçlar, Rekabetçi olmayan antagonist ilaçlar ve Geri dönüşümsüz antagonist ilaçlar. |
Özet – Agonist ve Antagonist İlaçlar
Agonist ve antagonist ilaçlar, karşı etkili bir mekanizma içinde çalışır. Agonist ilaçlar, doğal ligand bağlanmasının etkinliğini arttırmada işlev görür ve böylece ligandın etkisini yukarı doğru düzenler. Buna karşılık, Antagonist ilaçlar, reseptöre bağlanarak ve reseptörün reseptörüne bağlanmasını bloke ederek ligandın etkisini aşağı regüle eder. Bu, Agonistik ilaçlar ile Antagonistik ilaçlar arasındaki temel farktır. Her iki senaryo da ağrının giderilmesinde etkilidir ve bu nedenle potansiyel ağrı kesici görevi görür. Morfin gibi ilaçların bazıları reçeteli ve tıbbi gözetim altında kullanılması yasalken, bazıları ise yasadışı (eroin) kullanılmasıdır.
Agonist vs Antagonist Drugs'ın PDF Versiyonunu İndirin
Bu makalenin PDF sürümünü indirebilir ve alıntı notuna göre çevrimdışı amaçlarla kullanabilirsiniz. Lütfen PDF sürümünü buradan indirin Agonist ve Antagonist İlaçlar Arasındaki Fark
